ПСИХОЭНЕРГИЗАТОРЫ
Психоэнергизаторы – относительно новая группа лекарственных веществ. Все препараты данной группы способны повышать силу и подвижность нервных процессов, умственную и физическую работоспособность. В России выпускается лишь один препарат данной группы.
1. Ацефен (Центрофеноксин). 9-b-Диметиламиноэтилового эфира пара-хлор-фенокси-уксусной кислоты гадрохлорид.
Ацефен был открыт при разработке стимуляторов роста растений. В основе анаболического и психостимулирующего действия ацефена лежит его способность повышать содержание холина в головном мозге и периферических нервных структурах, что приводит к усилению деятельности холинергетических структур. При этом повышается скорость проведения нервного импульса по нервным стволам, усиливается синтез ацетилхолина. Ацефен в высшей степени благоприятно воздействует на липидный обмен, усиливая синтез фосфолипидов мозга, мембран нервных клеток и печени. Данный механизм лежит в основе значительного улучшения памяти на фоне применения ацефена. Ацефен снижает содержание в клетках мозга липофусцина, который является “пигментом старения”, тем самым оказывая “омолаживающее” действие на ЦНС.
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г, покрытые желтой оболочкой. Флаконы с 0,25 г препарата. Назначают внутрь по 0,1-0,3 г от 3 до 5 раз в сутки. Внутримышечно назначают по 0,25 г на инъекцию 1-3 раза в день. Курсы лечения ацефеном могут длиться до 3-х месяцев и больше. Побочных действий, как правило, не бывает.
АНТИГИПОКСАНТЫ
Антигипоксанты – класс соединений, повышающих устойчивость организма к недостатку кислорода. Из этой группы препаратов внимание привлекает аксибутират натрия, как препарат, обладающий значительным анаболическим действием.
1. Оксибутират натрия. Натриевая соль у -оксимасляной кислоты
Оксибутират натрия является исключительно сильным антигипоксантом, защищающим организм от кислородного голодания в разряженной атмосфере, при больших физических нагрузках, при тяжелых сосудистых заболеваниях и поражениях дыхательного аппарата. Антигипоксические свойства оксибутирата связаны с его способностью активизировать бескислородное окисление энергетических субстратов и уменьшать потребность организма в кислороде. Кроме того, оксибутират натрия сам способен расщепляться с образованием энергии, запасаемой в виде АТФ. Благодаря всем этим свойствам, оксибутирэт натрия является на сегодняшний день самым эффективным средством для развития выносливости.
Анаболическое действие оксибутирата выражается в усилении синтетических процессов в организме и замедлении процессов катаболизма. В результате хронического ведения оксибутирата натрия значительно повышается содержание в крови соматотропного гормона, а также картизола, значительно снижается содержание молочной кислоты. Под действием оксибутирата происходит гипертрофия митохондрий и мышечных волокон, увеличивается количество гликогена в мышцах и в печени.
Оксибутират натрия обладает выраженным адаптивным и антистрессовым действием, в малых дозах вызывает легкую заторможенность с элементами эйфории, в средних – сон, а в больших дозах – наркоз. Оксибутират является мощным средством для неспецифической адаптации ко всем экстремальным воздействиям.
В медицине оксибутират натрия используется как успокаивающее, противосудорожное, наркозное средство, а так же в качестве снотворного. В реанимационной практике оксибутират широко используется как средство повышающее неспецифическую адаптацию и выживаемость тяжелых больных.
Форма выпуска: порошок, ампулы по 10 мг 20% р-ра; 5°/о сироп во флаконах; 66,3% р-р во флаконах. Внутрь оксибутират натрия для курсового применения назначают по 0,75-1,5 г 3 раза в день. В качестве снотворного до 2 г на прием. При тяжелых гипоксических состояниях вводится в/в в дозе 100 мг/кг веса тела. Для получения вводного наркоза вводится до 120 мг/кг. Как побочное действие препарата можно отметить снижение уровня калия в крови, что делает необходимым соответствующую коррекцию диеты и в некоторых случаях прием солей калия.
КРИСТАЛЛИЧЕСКИЕ АМИНОКИСЛОТЫ
Некоторые кристаллические аминокислоты обладают заметным анаболическим действием и используются как изолировано, так и в виде смесей. Способностью включаться в обмен обладают лишь L-формы аминокислот. D-формы не только не включаются в обмен, но и могут оказывать токсическое действие. В медицинской практике используются только L-формы.
1. Глютаминовая кислота (ГК). 2-Аминоглутаровая кислота
Глютаминовая кислота является заменимой аминокислотой и принимает очень важное участие в азотистом обмене, т.к. основная масса заменимых аминокислот проходит в реакциях обмена через стадию превращения в глютаминовую и аспарагиновую кислоты. Иными словами, ГК является важным исходным материалом для аминокислотного синтеза в организме. Глютаминовая кислота обезвреживает аммиак, который в соединении с ГК образует глютамин, используемый для синтетических процессов. ГК стимулирует окислительные процессы, улучшает белковый и углеводный обмен, улучшает энергетическое обеспечение функций головного мозга. ГК способствует повышению уровня эндогенной-аминомаслянои кислоты, чьи эффекты аналогичны эффектам оксибутирата. Введение ГК снижает накопление в крови молочной кислоты, ликвидируя посленагрузочный ацедоз и повышая выносливость. ГК играет роль нейромедиатора в спинном мозге, облегчая передачу нервного возбуждения в синапсах. ГК способствует синтезу ацетилхолина и АТФ, а также переносу ионов калия через клеточные мембраны, что усиливает процессы мышечного сокращения.
Введение ГК улучшает высшую нервную деятельность, повышает настроение и активность. Глютаминовая кислота обладает выраженным дезинтоксикационным действием при самых различных отравлениях. В медицине ГК применяется при болезнях нервной системы и при отравлениях.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Суточные дозы от 1,5 до 10 г. Побочные действия бывают очень редко и выражаются в виде бессоницы, возбуждения, рвоты. После отмены препарата быстро проходят. Курс лечения может быть длительным – до 12 месяцев и более. Противопоказана ГК при лихорадочных состояниях. В России производится в чистом виде, а также в виде калиевой и магниевой солей.
2. Аспарагиновая кислота. Калия аспарагинат + магния аспарагинат.
Составляют комбинированный препарат “Панангин”, каждая таблетка которого содержит 0,158 г калия аспарагината и 0,14 г магния аспарагината. Аналогичный препарат под названы “Аспаркам” содержит по 0,175 калия и магния аспарагината. Панангин выпускается также в ампулах по 10 мл. Аспарагиновая кислота принимает активное участие в аминокислотном обмене, являясь исходным материалом для синтеза заменимых аминокислот в организме. Аспарагинат повышает проницаемость клеточных мембран для калия и магния, что повышает активность синтетических процессов в клетках и облегчает процесс мышечного сокращения. В эксперименте смесь калиевой и магниевой солей аспарагиновой кислоты значительно повышает общую выносливость и активизирует анаболические процессы в мышцах.
В медицинской практике панангин и аспаркам применяются при нарушениях сердечного ритма и при коронарной недостаточности. При приеме внутрь назначают по 2-4 таблетки 3 раза в день. При острых нарушениях р-р панангина вводят в/в, растворив предварительно 1 ампулу препарата в 30 мл растворителя. Препарат противопоказан при повышении уровня калия в крови и при почечной недостаточности ( как острой, так и хронической).
3. Гистидин. L-р-Имидазолилаланин.
Гистидин является незаменимой аминокислотой. При введении в организм вызывает значительное увеличение секреции соматотропного гормона. Гистидин принимает активное участие в синтезе карнозина – азотистого экстрактивного вещества мышц, улучшает азотистый баланс. Гистидин улучшает функцию печени, повышает желудочную секрецию и моторную активность кишечника. Гистидин повышает иммунитет и ослабляет воздействие на организм экстремальных факторов, нормализует сердечный ритм. В медицине применяют при язвенной болезни, гастритах, гепатитах, снижении иммунитета и атеросклерозе.
Форма выпуска гистидина: 4% р-р гистидина гидрохлорида в ампулах по 5 мл для в/м введения. Назначает в/м каждый день по 5 мл в течение 30 дней. После некоторого перерыва курс лечения можно повторить.
4. Метионин. D,L-b-Амино-у-метилтиомасляная кислота.
Метионин является незаменимой аминокислотой. Являясь обладателем высоко подвижной метильной группы (-СНз), метионин принимает участие в синтезе холина и фосфолипидов, участвует в образовании и обмене серусодержащих аминокислот, стимулирует выброс соматотропного гормона. Метионин способствует поддержанию азотистого равновесия организма, усиливает синтез стероидных гормонов, предохраняет от окисления адреналин, обезвреживает многие токсические продукты. Метионин несколько снижает функцию щитовидной железы, предупреждает использование белка в качестве энергетического субстрата.
При введении в организм метионин уменьшает количество нейтрального жира в печени и снижает содержание холестерина в крови. В медицине метионин применяют при болезнях печени и поджелудочной железы, а также в случаях отравлений, при белковой недостаточности и дистрофии. Противопоказан метионин при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, т.к. в этих случаях он наоборот, способен усиливать образование токсических продуктов обмена.
Форма выпуска: таблетки по 0,25 г. Принимают внутрь по 0,5-1,5 г 3-4 раза в день за 0,5-1 час до еды.