КОФЕРМЕНТЫ
Кофермент – зто производное витамина, активная форма, в которую превращаются витамины, попадая в организм. В ряде случаев фармакологический эффект кофермента, введенного в организм извне отличается от фармакологического эффекта витамина. Так, например, витамины В2 и В12 не обладают анаболической активностью как таковой, а их коферменты – флавинат и кобамамид обладают выраженной анаболической активностью.
1. Флавинат. P’- (Рибофлавин-5′) -Р2(аденозин-5′)дифосфата динатриевая соль.
Производное рибофлавина (витамина В2). Флавинат, или флавинадениннуклеотид, образует ферменты, которые участвуют в синтезе аминокислот, липидов и углеводов. Флавинат обладает анаболическим действием, улучшает течение окислительно-восстановительных процессов, нормализует холестериновый обмен, усиливает синтез гемоглобина, улучшает зрение. Для растущего организма флавинат является незаменимым ростовым фактором. Флавинат способствует наиболее полному расщеплению углеводов и повышает энергетическое обеспечение организма при тяжелой физической работе. В медицинской практике флавинат используется при лечении дистрофических процессов, болезней сетчатки глаз и глаукоме, при хронических заболеваниях печени, поджелудочной железы и кишечника, при некоторых кожных заболеваниях и т.д.
Форма выпуска: в ампулах по 3 мл. Каждая ампула содержит 0,002 г препарата. Вводится внутримышечно по 0,002 г 1 раз в день. Курсы лечения могут длиться от 10 до 40 дней. Перерывы между курсами лечения не менее одного месяца.
2. Кобамамид. Соа-[а-(5,6-диметилбензимидазолил)] -Соb-аденазилкобамид.
Кобамамид является производным витамина B12 , в отличие от которого обладает значительной анаболической активностью. Анаболическое действие кобамамида связано с усилением процессов клеточного деления и проявляется особенно сильно по отношению к быстроделящимся клеткам, таким например, как клетки костного ядра. Фармакологические эффекты кобамамида во многом связаны с наличием в его молекуле лабильных метильных групп, способных участвовать в синтетических процессах, усиливать распад холестерина и мобилизацию жира.
Под влиянием кобамамида в организме активизируются процессы синтеза холина и эндогенного карнитина. Анаболическое действие кобамамида у детей проявляется сильнее, чем у взрослых и выражается в более быстром росте и более быстрой прибавке массы тела.
В медицине кобамамид используется для лечения различного рода анемий, болезней печени, желудка и кишечника. Особо следует отметить тот факт, что анаболическое действие кобамамида реализуется посредством его взаимодействий с фолиевой кислотой, поэтому, одновременно с кобамамидом необходимо принимать фолиевую кислоту в таблетках по 0,001 г. Форма выпуска кобамамида: ампулы по 0,5 и 1 мг сухого вещест ва. Вводят 1 раз в день по 0,5-1 мг в/м предварительно растворив в 1 мл растворителя. Побочных действий при применении кобамамида как правило не бывает. Лишь изредка при применении больших доз встречается аллергия и нерезкие нарушения ночного сна, которые быстро проходят после отмены препарата или уменьшения его дозы.
ВИТАМИНОПОДОБНЫЕ ВЕЩЕСТВА
Термином “витаминоподобные вещества” обозначаются соединения, активность которых проявляется в малых дозах, сравнимых с дозами витаминов, но все-таки значительно превышающих дозы последних. Все они обладают небольшим анаболическим действием. Но небольшая анаболическая активность компенсируется относительной безвредностью и низкой токсичностью. Витаминоподобные вещества можно принимать очень длительно в качестве дополнительных средств к базисной терапии “большими” анаболиками.
1. Метилурацил. 2,4-Диоксо-6-метил-1,2,3,4-Тетрагидропиримидин.
Являясь производным пиримидина, метилурацил может служить поставщиком исходного материала для синтеза нуклеиновых кислот, усиливая тем самым синтез белка в организме. Следует отметить, что наиболее сильное анаболическое и антикатаболическое действие проявляет метилурацил по отношению к желудочно-кишечному тракту, и общее анаболическое действие препарата в значительной степени обусловлено улучшением трофики кишечника и усилением пищеварительных процессов.
В медицине метилурацил назначают в основном для ускорения заживления ран, язв, при хронических гастритах, болезнях печени и снижении иммунитета. Характерной особенностью метилурацила является способность повышать содержание в крови лейкоцитов и эритроцитов, а также оказывать небольшое противовоспалительное действие при хронических воспалительных заболеваниях.
Метилурацил обладает некоторым жиромобилизующим действием, под его влиянием уменьшается содержание жирных кислот в крови. Возможно это связано с наличием лабильной метильной группы. Заслуживает внимания косметический эффект метилурацила. При употреблении достаточно больших доз кожа становится сочной и упругой. Форма выпуска препарата: таблетки по 0,5 г. Суточные дозы от 2 до 9 г/сут. При назначении метилурацила могут возникать отеки с повышением давления в результате задержки воды и солей в организме, которые проходят после уменьшения дозы препарата. Противопоказан метилурацил при злокачественных заболеваниях костного мозга и системы крови.
2. Калия оротат. Калиевая соль урацил-4-карбоновой(ортовой) кислоты
Подобно метилурацилу, оротат калия является одним из предшественников пиримидиновых нуклеотидов, входящих в состав нуклеиновых кислот, которые участвуют в синтезе белковых молекул. В отличие от металурацила, который разрушается в печени ( в нуклеотиды включаются лишь его отдельные фрагменты), оротовая кислота включается в пиримидиновые нуклеотиды целиком. В силу этого, она обладает более сильным анаболическим действием, чем метилурацил. Показаниями к назначению оротата калия в медицине служат болезни сердца, повышенные физические нагрузки, хронические воспалительные заболевания.
В отличие от метилурацила, обладающего жиромобилизующим действием, оротат калия, наоборот, способствует синтезу жиров и может служить причиной ожирения печени, вплоть до развития ее жировой дистрофии ( жировая дистрофия печени при избытке оротовой кислоты может быть предупреждена или подвергнута обратному развитию при добавлении к рациону витамина Е, холина, аденина.), что необходимо учитывать при назначении препарата.
Форма выпуска: таблетки по 0,5 г. Суточные дозы: от 0,5 до 1,5 г в день. Побочные действия при применении оротата калия практически не возникают за исключением редких случаев аллергии.
3. Фосфаден.Аденозин-5′-монофосфорная кислота.
Фосфаден является фрагментом аденозинтрифосфорной кислоты – АТФ. Фосфаден стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает окислительно-востановительные процессы, служит поставщиком энергии для белково-синтетических процессов в организме. Препарат обладает выраженным сосудорасширяющим действием, понижает артериальное давление. Являясь производным пурина, фосфаден может служить исходным материалом для синтеза нуклеиновых кислот. Фосфаден понижает содержание в крови липидов, жирных кислот и b-липопротеидов. Особенностью препарата является его выраженное лечебное действие по отношению к болезням печени, а также способность улучшать энергетический обмен клеток. Наблюдается выраженное дезинтоксикационное действие фосфадена при свинцовом отравлении.
В медицине фосфаден применяют при свинцовом отравлении, острой перемежающейся порфирии, Ишемической Болезни Сердца, болезнях печени. Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г, 2% р-р для инъекций. (Суточные дозы препарата при приеме внутрь 0,1-0,2 г/сут. В/м вводят по 2 мл 2% р-ра 2 раза в день. Курсы лечения осуществляются длительно, при этом необходима осторожность у больных подагрой ( может повыситься уровень мочевой кислоты в крови).